ARIMIDEX 1 MG
PREZENTARE GENERALĂ ȘI ISTORIA ARIMIDEX
Arimidex aparține unei categorii și unei clase de medicamente cunoscute sub numele de inhibitori de aromatază (AI). Inhibitorii de aromatază aparțin unei clase și mai largi de medicamente cunoscute sub numele de antiestrogeni. Cealaltă subcategorie de medicamente din categoria anti-estrogeni este cunoscută ca modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen (SERM), cum ar fi Nolvadex și Clomid. AI și SERM alcătuiesc antiestrogenii. Inhibitorii de aromatază diferă foarte mult de SERM-uri în acțiunea lor și în modul în care abordează problemele de control al estrogenului. Neînțelegerea că SERM-urile, cum ar fi Nolvadex și Clomid, servesc la scăderea nivelului de estrogen trebuie mai întâi abordată. Acesta este un zvon persistent în rândul comunității care utilizează steroizi anabolizanți, care a început să se erodeze în ultimul timp, dar zvonul încă persistă. SERM-urile servesc la blocarea acțiunii estrogenului la locurile receptorilor din țesutul mamar prin ocuparea locurilor receptorului în locul estrogenului, astfel încât estrogenul însuși să nu își exercite efectele acolo prin legarea la locul receptorului. În schimb, SERM-urile vor acționa, de asemenea, ca estrogeni la locurile receptorilor din alte celule din alte zone ale corpului (ficat, de exemplu, în cazul lui Nolvadex). SERM-urile nu scad nivelurile circulante de estrogen din plasma sanguina. Inhibitorii de aromatază servesc pentru a face acest lucru prin eliminarea producției de estrogen prin legarea și dezactivarea enzimei aromatazei, care este enzima responsabilă pentru conversia (sau aromatizarea) androgenilor în estrogen.
Arimidex este un inhibitor de aromatază dezvoltat de Zeneca Pharmaceuticals (acum AstraZeneca) care a fost inițial sintetizat și conceput pentru tratamentul femeilor care suferă de cancer de sân avansat. A fost aprobat pentru utilizare de către FDA și lansat pe piața americană de medicamente eliberate pe bază de rețetă în 1995. Arimidex este considerat unul dintre cei mai noi inhibitori de aromatază, cunoscut ca un inhibitor de aromatază de a treia generație. Motivul pentru care atât inhibitorii de aromatază, cât și SERM-urile acționează pentru a bloca efectele estrogenului în moduri diferite este pentru că s-a descoperit că marea majoritate a cancerelor de sân sunt stimulate și accelerate de estrogen.
Arimidex este utilizat printre tratamentele pentru cancerul de sân ca ceea ce este cunoscut sub numele de tratament adjuvant. Aceasta se referă de obicei la un tratament suplimentar atunci când alte tratamente standard nu au îndeplinit așteptările adecvate. Înainte de dezvoltarea și lansarea Arimidex ca medicament pentru tratamentul cancerului de sân, medicamentul primar utilizat pentru tratament cu decenii înainte a fost Nolvadex (Tamoxifen). Nolvadex este considerat a fi utilizat ca prim și standard de tratament pentru pacienții cu cancer de sân. Atunci când tratamentul cu Nolvadex, dintr-un motiv sau altul, nu satisface așteptările în timpul tratamentului pentru cancerul de sân, sunt utilizate medicamente adjuvante de linia a doua, cum ar fi Arimidex.
Un astfel de studiu asupra Arimidex pe peste 9.000 de femei postoperatorii cu cancer de sân a observat eficiența acestuia în comparație cu Nolvadex (atât singur, cât și ambele utilizate simultan), ducând la rezultate mult mai favorabile pentru Arimidex față de Nolvadex. Studiul, care a fost efectuat în 2002, a concluzionat că Arimidex a fost mult mai eficient în regresia cancerului, precum și în creșterea ratei de supraviețuire a pacienților cu cancer de sân după tratament. Atunci acest studiu (precum și alții) a determinat, desigur, persoanele din comunitatea care utilizează steroizi anabolizanți să-l ia în seamă și să înceapă să investigheze beneficiile efectelor sale asupra suprimării puternice a nivelului de estrogen. Un studiu realizat ulterior a demonstrat că riscul de recidivă a cancerului de sân a fost eliminat cu 40% prin utilizarea Arimidex, dar pacienții au prezentat o creștere a fracturilor osoase. Acest lucru se datorează faptului că estrogenul joacă un rol central în menținerea corespunzătoare a oaselor și a reținerii sale minerale, iar acest lucru se va reduce semnificativ în urma reducerii semnificative a nivelurilor de estrogen care rezultă din administrarea Arimidex.
Deoarece Arimidex a fost primul inhibitor de aromatază pentru mulți culturisti care l-au luat în seamă, este cel mai popular inhibitor de aromatază folosit în rândul utilizatorilor de steroizi anabolizanți în scopul controlului estrogenului. Utilizarea în rândul sportivilor care utilizează steroizi anabolizanți este pentru controlul aproape a tuturor efectelor secundare legate de estrogen: manifestarea ginecomastiei, retenția de apă și balonarea, creșterea tensiunii arteriale (ca urmare a creșterii retenției de apă din estrogen). Acest lucru este în contrast cu SERM-urile precum Nolvadex, care servesc doar la blocarea ginecomastiei. Studiile au demonstrat, de fapt, că utilizarea Arimidex la bărbați a fost suficient de eficientă pentru a reduce nivelul plasmatic de estrogen în sânge cu 50% la doar o doză de 0,5 – 1 mg pe zi. Aceasta este o scădere foarte considerabilă la bărbați, dar poate fi văzută ca fiind destul de diferită de reducerea cu 80% la femeile paciente cu cancer de sân, dar trebuie amintit că estrogenul și modul în care se leagă cu fiziologia feminină este diferit de bărbați.
